domenica, 3 maggio 2026
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1 Dicembre 2017

Osimertinib in Untreated EGFR-Mutated Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer

Osimertinib is an oral, third-generation, irreversible epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) that selectively inhibits both EGFR-TKI-sensitizing and EGFR T790M resistance mutations. We compared osimertinib with standard EGFR-TKIs in patients with previously untreated, EGFR mutation-positive advanced non-small-cell lung cancer (NSCLC). In this double-blind, phase 3 trial, we randomly assigned 556 patients with previously … (leggi tutto)

Osimertinib è inibitore tirosin-chinasico (TK) di EGFR di terza generazione, già noto alla comunità scientifica in quanto ampiamente utilizzato (e approvato) per il trattamento dei pazienti con resistenza acquisita ad inibitore di EGFR di I o II generazione in legame alla mutazione T790M.
In questo studio randomizzato di fase III, 556 pazienti naïve da trattamento, con NSCLC in stadio avanzato e mutazione attivante di EGFR (delezione exone 19 o L858R) vengono randomizzati (1:1) a ricevere osimertinib alla dose di 80 mg/die verso gefitinib o erlotinib essendo la sopravvivenza libera da progressione (PFS), valutata dagli investigatori, l’obiettivo primario.
Il PFS mediano è risultato essere significativamente superiore nel braccio con osimertinib (18,9 mesi vs 10,2; HR 0,46; IC 95%: 0,37 – 0,57; p < 0,001). La risposta è risultata pressochè sovrapponibile nei due bracci di trattamento (80% con osimertinib e 76% nel braccio standard). La durata mediana di risposta viene descritta pari a 17,2 mesi (IC 95%: 13,8 – 22,0) con osimertinib vs 8,5 mesi (IC 95%: 7,3 – 9,8) con il trattamento standard. I dati di sopravvivenza sono immaturi all’atto dell’interim analysis. A 18 mesi, il tasso di sopravvivenza risultava essere dell’83% (IC 95%: 78 – 87) con osimertinib e 71% (IC 95%: 65 – 76) con trattamento standard. In termini di tossicità, gli eventi avversi di grado ≥ 3 o superiore sono stati meno frequenti nel braccio con osimertinib rispetto al trattamento standard (34% vs 45%).
Il trattamento standard di prima linea per i pazienti affetti da NSCLC in stadio avanzato e mutazione attivante di EGFR continuano ad essere gli inibitori TK di EGFR di I o II generazione in quanto osimertinib non è ancora disponibile in questa linea terapeutica. Al momento viene quindi ancora proposta una sequenza terapeutica a questi pazienti, fra i quali solo quelli con mutazione di resistenza T790M (identificata in corso di biopsia liquida o tissutale) al momento della progressione riceveranno osimertinib. Nel concetto di “miglior terapia upfront” è facile pensare che questo farmaco spiazzerà (una volta ottenuta l’approvazione da parte delle agenzie regolatorie e la rimborsabilità) i trattamenti attuali dalla prima linea di terapia, ponendoci peraltro nella condizione di non avere scelte terapeutiche prospetticamente testate al momento della progressione e conoscendo molto poco l’assetto biologico di malattia dopo progressione da osimertinib.
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