SINTESI DELL’INTERVENTO DEL PROF. IVO SETNIKAR

La Terapia Ormonale Sostitutiva (TOS) si è affermata nell’armamentario terapeutico per i benefici effetti sui sintomi climaterici (vampate, sudorazioni, insonnia) e sulla sessualità. Essa riduce anche l’incidenza e la gravità dell’osteoporosi postmenopausale e i rischi cardiovascolari. La TOS fa uso di potenti ormoni estrogeni e progestinici e richiede pertanto un attento vaglio del ginecologo per adeguarla alle condizioni delle singole pazienti. L’osservazione che i sintomi menopausali sono meno presenti in certe popolazioni orientali che fanno largo uso della soia nella loro alimentazione ha fatto convergere l’interesse per certi trattamenti alternativi alla TOS, e precisamente sull’uso dei cosiddetti fitoestrogeni della soia. Chimicamente i fitoestrogeni sono degli isoflavoni, ed esiste ormai un’abbondante letteratura scientifica che attesta l’efficacia di queste sostanze naturali di origine vegetale sui vari sintomi della menopausa. In Italia i fitoestrogeni sono classificati come “Integratori alimentari” e pertanto la loro messa in commercio non è soggetta a quei controlli sulla qualità, efficacia e tollerabilità che regolano invece le specialità medicinali. Questa situazione ha causato una proliferazione di prodotti, non tutti di buona qualità ed efficacia, e non meraviglia che ci sono stati anche alcuni rapporti negativi sull’efficacia di questi prodotti.
In Rottapharm abbiamo una consolidata tradizione farmaceutica e abbiamo voluto affrontare in modo razionale lo sviluppo di un fitoestrogeno, partendo in primo luogo da considerazioni farmacocinetiche. I fitoestrogeni contenuti negli estratti di soia sono principalmente la Daidzina e la Genistina, che sono i ß-glucosidi in posizione 7 della Daidzeina e della Genisteina. Daidzina e Genistina sono molecole molto grandi e, per essere assorbite nel tratto gastroenterico, devono essere staccate dal gruppo glucosidico, ossia devono essere idrolizzate nei rispettivi agliconi: la Daidzeina e la Genisteina. L’idrolisi avviene per opera di enzimi, le glicosidasi. I nostri succhi gastrointestinali sono assai poveri di glicosidasi, che invece sono prodotte dalla flora batterica, in particolare dai fermenti lattici. L’azione della flora batterica è quindi indispensabile per la biodisponibilità e per l’efficacia degli isoflavoni di soia. La flora batterica intestinale è costituita da più di 100.000 miliardi di unità formanti colonie di 500 diverse specie batteriche. Tutti sappiamo che la flora batterica varia molto da individuo ad individuo e che, anche nello stesso individuo, è profondamente influenzata dalla dieta, dallo stato di salute, dall’assunzione di certi farmaci, ecc. Non sono rare, perciò, le situazioni in cui la produzione di glicosidasi è insufficiente, con la conseguente mancanza della la biodisponibilità e dell’efficacia dei fitoestrogeni. Questo spiega gli insuccessi terapeutici talvolta segnalati. Per ovviare a questo inconveniente abbiamo aggiunto all’estratto di soia il Lactobacillus sporogenes, produttore non solo di acido L-lattico, ma anche di notevoli quantità di glicosidasi, che assicurano la piena biodisponibilità degli isoflavoni. Il Lactobacillus sporogenes svolge anche un’altra importante azione, perché trasforma la Daidzeina in Equolo. L’Equolo ha una configurazione sterica molto simile a quella dell’estradiolo e, tra tutti i metaboliti degli isoflavoni, è quello che svolge la più potente attività estrogena, molto più elevata di quella della stessa Daidzeina.
Infine abbiamo voluto conferire all’Estromineral un’accentuata azione rimineralizzante, per renderlo particolarmente utile nelle condizioni di decalcificazione e di osteoporosi che si verificano in concomitanza della menopausa. Abbiamo perciò aggiunto un’integrazione di Calcio e di Vitamina D3, per favorire l’assorbimento del Calcio e la sua deposizione nelle ossa scheletriche. Inoltre abbiamo aggiunto estratto di Equiseto per fornire acido monosilicico, noto per il suo ruolo importante nel trofismo delle cartilagini e delle ossa.