BUPROPIONE CLORIDRATO SUSTAINED RELEASE

In effetti il bupropione si è dimostrato in grado di attenuare il desiderio impellente di fumare (craving) e la tipica sindrome da astinenza caratterizzata da ansia, difficoltà di concentrazione, irritabilità. In altre parole il bupropione riduce la voglia di fumare.

Il bupropione cloridrato S.R. ha mostrato un’efficacia superiore rispetto ai cerotti a base di nicotina: i risultati della ricerca clinica mostrano che al termine del trattamento di 7 settimane il 60% dei pazienti trattati con bupropione rimane astinente dal fumo rispetto al 45 % dei trattati con cerotti di nicotina e al 16 % dei trattati con placebo.
Dopo 1 anno il tasso di astinenza nei fumatori trattati con bupropione è stato del 30% contro il 15% del placebo e il 16% dei pazienti trattati con cerotto di nicotina.

Gli studi clinici hanno anche dimostrato che il trattamento con bupropione cloridrato riduce i sintomi da astinenza da nicotina rispetto al placebo con diminuzione della irritabilità, del senso di frustrazione, dell’ansia, della difficoltà di concentrazione..

I fumatori sottoposti a trattamento con bupropione presentano una minor crescita ponderale rispetto ai fumatori trattati con placebo

Il bupropione S.R. è stato utilizzato sino ad oggi in più di 5 milioni di fumatori. Gli effetti collaterali più comuni riscontrati sono la secchezza delle fauci, l’insonnia e il mal di testa .

La durata del trattamento con il bupropione è di 7 settimane. Per i primi 3 giorni è raccomandata una compressa da150 mg ; nei giorni successivi la terapia prevede l’assunzione di 2 compresse da 150 mg distanziate di almeno 8 ore.

Il fumatore nei primi giorni di trattamento può continuare a fumare e dovrà scegliere la data di cessazione del fumo , lo “stopping day” , entro la seconda settimana dall’inizio della terapia.

Il bupropione è un farmaco etico e pertanto va prescritto dal medico

Il bupropione sustained release è un brevetto di GlaxoWellcome.

Il prodotto è commercializzato da GW Italia con il marchio Zyban.


1. BUPROPIONE E POTENZIALE DI ABUSO

Dall’analisi dei dati clinici di tollerabilità raccolti nelle fase di sviluppo clinico e dei dati raccolti durante il monitoraggio post-marketing , non vi sono elementi che suggeriscano che il bupropione induca fenomeni di abuso né sintomi di astinenza in seguito a sospensione di trattamento.

2. BUPROPIONE NEL MONDO

Il prodotto è in commercio in circa 30 paesi tra cui :
Australia, Austria, Belgio, Canada, Danimarca, Inghilterra, Irlanda, Italia, Messico, Norvegia, Olanda, Polonia, Portogallo, Singapore, Spagna, Svezia, Svizzera, Ungheria, USA.

3. BUPROPIONE NELLA SMOKING CESSATION

Durante le fasi iniziali di impiego clinico nella depressione negli USA GlaxoWellcome comincio’ a ricevere sorprendenti segnalazione da parte di alcuni psichiatri che evidenziavano come i pazienti che utilizzavano il farmaco per trattare la depressione smettevano spontaneamente di fumare.
Per questo motivo si decise di attuare una ricerca clinica specifica orientata a valutare l’effetto del bupropione nella disassuefazione dal fumo in pazienti non depressi.
I primi studi, eseguiti dalla dottoressa Linda Ferry presso il Veteran’s Administration Center di Loma Linda in California, confermarono la validità e l’efficacia del farmaco nel trattamento della dipendenza da fumo.
I risultati successivi, che hanno coinvolto circa 2000 fumatori selezionati presso centri medici nordamericani, hanno consentito di dimostrare con dati statistici l’efficacia e la tollerabilità del bupropione nel trattamento della dipendenza da nicotina.
I dati raccolti sono stati poi presentati alla Food and Drug Administration con un apposito dossier registrativo e nel 1997 si è ottenuta la registrazione negli USA della nuova indicazione. Il prodotto è stato recentemente registrato e commercializzazione in numerosi paesi europei tra cui l’Italia.

4. NUMERO DI FUMATORI TRATTATI CON BUPROPIONE S.R.

Si stima che sino al 30 dicembre 1999 oltre 5 milioni di fumatori in tutto il mondo hanno assunto il bupropione sustained release per smettere di fumare

5. TOLLERABILITÀ DI BUPROPIONE

Durante lo sviluppo clinico di bupropione nella disassuefazione dal fumo oltre 2000 fumatori sono stati trattati con una dose giornaliera di 300 mg di bupropione sustained release (S.R.).
Il farmaco ha dimostrato in questi studi una elevata tollerabilità: i più comuni effetti collaterali registrati con un’incidenza superiore al 5% sono stati la secchezza delle fauci, l’insonnia e il mal di testa.
Altri effetti riscontrati quali ad esempio l’agitazione, il tremore e la sudorazione erano correlati a veri e propri sintomi di astinenza da nicotina.
L’incidenza delle convulsioni è stata dello 0,1%.
In considerazione della possibile manifestazione di convulsioni il bupropione sustained release risulta controindicato nei pazienti con episodi di convulsioni correnti e pregressi, nei pazienti con diagnosi corrente o pregressa di bulimia o anoressia nervosa (condizioni che abbassano la soglia delle convulsioni), nei pazienti trattati con farmaci MAO inibitori.
Va utilizzato con cautela in pazienti che presentano una o più condizioni predisponenti all’abbassamento della soglia di comparsa delle convulsioni ovvero precedente trauma cranico, tumore del SNC, somministrazione di farmaci che abbassano la soglia di comparsa delle convulsioni (es. antipsicotici, antidepressivi, teofillina, corticosteroidi sistemici).
Va anche segnalato che sulla base dei dati clinici rilevati negli studi sinora attuati con il bupropione nella smoking cessation il bupropione non ha mai dato luogo ad eventi avversi sulla sfera sessuale maschile o femminile.