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12 Aprile 2002

GLI ISOFLAVONI DI SOIA CONTENUTI IN ESTROMINERAL

Ogni compressa di Estromineral contiene 150 mg di estratto di semi di soia), pari a 60 mg di I.s., e in particolare pari a 30 mg di genistina e 30 mg di daidzina. La genistina (p.m. 432.22) è il ß-glucoside della genisteina (p.m. 270.24). La daidzina (p.m.416.23) è il ß-glucoside della daidzeina (p.m. 254.24).
La genistina e la daidzina sono molecole relativamente grandi, molto idrosolubili e molto polari. Come tali, perciò, difficilmente assorbibili dal tratto gastroenterico. Per essere assorbite e cioè rese biodisponibili, esse devono essere idrolizzate ad agliconi, vale a dire senza la componente glucosidica. Ciò avviene per opera di speciali enzimi, le glicosidasi, presenti in piccola quantità nelle cellule intestinali, ma prodotti in massima parte dalla flora intestinale, che pertanto riveste un ruolo predominante per l’assorbimento degli isoflavoni.
L’assorbimento degli agliconi avviene già nell’intestino tenue. La conversione avviene però soprattutto nel colon dove si trova la massima popolazione di flora intestinale produttrice di glicosidasi. Perciò i picchi ematici degli agliconi si osservano dopo l’idrolisi glicosidica operata dagli enzimi della flora intestinale e cioè 4-6 ore dopo l’ingestione degli estratti di soia.
La flora che popola l’intestino comprende più di 500 specie microbiche, che assommano a più di centomila miliardi di cellule vitali. Non è uguale in tutti gli individui e varia anche nella stessa persona in funzione della dieta, dell’eventuale assunzione di farmaci, in particolare di antibiotici, di stati morbosi, ecc. L’attività glicosidasica è quindi incostante e in determinate condizioni può essere poco efficace, compromettendo la biodisponibilità degli isoflavoni. Questo problema è stato risolto in Estromineral integrandolo con il Lactobacillus sporogenes, un fermento lattico che bilancia ed equilibra la flora intestinale.
Dopo l’assorbimento, genisteina e daidzeina subiscono diversi processi metabolici che avvengono soprattutto nel fegato. Sono coniugate con acido glucuronico e solforico per renderle idrofile e quindi facilmente eliminabili per via renale e biliare. Sono anche metabolizzate con processi di desmetilazione, di deidrossilazione, di riduzione e di rottura degli anelli.
Il principale metabolita della genisteina è la idrossi-O-desmetilangolensina. I principali metaboliti della daidzeina sono la O-desmetilangolensina, la gliciteina e l’equolo. L’equolo è importante perché esplica un’attività estrogena circa 5 volte maggiore della daidzeina e 2 volte superiore a quella della genisteina. Questa notevole efficacia è probabilmente dovuta alla somiglianza dell’arrangiamento spaziale della molecola dell’equolo con quella dell’estradiolo. Perché si formi l’equolo, così importante per le attività estrogene degli I.s., è necessario che ci sia un’abbondante flora intestinale. Particolarmente importante è l’attività dei fermenti lattici, come dimostra la preponderante trasformazione della daidzeina nel suo metabolita più attivo, ossia l’equolo, durante diete ricche di carboidrati. Il Lactobacillus sporogenes contenuto in Estromineral integra la flora intestinale e massimalizza la biotrasformazione della daidzeina in equolo.
Gli isoflavoni e i loro metaboliti sono eliminati nella bile e quindi riassorbiti, entrando in un ciclo entero-epatico. Notevoli quantità sono anche eliminate con le urine e nel latte materno.

ATTIVITÀ BIOLOGICHE
I fitoestrogeni da soia svolgono diverse attività biologiche. Tra le più importanti è quella di legarsi ai recettori estrogeni e di stimolarli, producendo perciò effetti estrogeni.
I recettori estrogeni (ER) appartengono alla superfamiglia dei recettori ormonali nucleari, dunque intracellulari, che annovera più di 150 membri. Gli ER stimolano il trofismo dei tessuti che li contengono. Esistono però due tipi di ER, gli alfa ER (αER) e i beta ER (ßER), che hanno una diversa distribuzione nei tessuti. Gli αER sono presenti nell’endometrio, nello stroma delle ovaie e nella ghiandola mammaria. I ßER sono invece presenti nelle cellule della granulosa, in quelle endoteliali, cerebrali, renali, della vescica e uretra, nelle cellule della mucosa intestinale, polmonari e del midollo osseo. Ne segue che gli effetti derivanti da una stimolazione degli αER sono diversi da quelli della stimolazione dei ßER. L’estradiolo, il principale ormone estrogeno fisiologico, stimola soprattutto gli αER con i noti effetti sull’endometrio e sulla mammella. Genisteina, daidzeina e i loro metaboliti stimolano soprattutto i ßER e hanno quindi scarsi effetti sull’endometrio e sulla mammella, mentre hanno diversi altri effetti favorevoli sui vari sintomi della menopausa. Deve essere ricordato che l’affinità degli I.s. per gli ER è 500-10000 volte inferiore a quella degli ormoni estrogeni, a seconda del modello molecolare o cellulare usato per confrontare la loro potenza. La loro azione è perciò sempre più blanda di quella degli ormoni estrogeni, e quindi più rispettosa dei delicati equilibri ormonali che si instaurano dopo la menopausa. Inoltre gli I.s. stimolano la sintesi della globulina ematica che lega gli ormoni sessuali (sex hormone-binding globulin – SHBG). È stato ipotizzato che l’aumento della SHBG sottragga dell’estradiolo dal circolo, svolgendo un effetto antiestrogeno e neutralizzando certi effetti indesiderati dell’estradiolo sull’endometrio e sulla mammella.
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